瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8(TRPM8)是一种控制Ca2+稳态的非选择性阳离子通道。它被认为是瞬时受体电位(TRP)通道亚家族中细胞和行为对寒冷刺激反应的主要热感受器,迄今为止已被开发用于药物开发的临床阶段。TRPM8通道存在于多个器官和组织中,调节细胞增殖、迁移和凋亡、炎症反应、免疫调节作用、疼痛和血管肌肉紧张等几个重要过程。相关疾病已扩展到新的领域,从癌症和偏头痛到干眼症、瘙痒、肠易激综合征(IBS)和慢性咳嗽。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R)抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate抑制store-operated Ca2+ (SOC)通道,并激活一些TRP通道 (V1、V2和V3)。同时2-Aminoethyl diphenylborinate对血管痉挛具有抑制作用。高浓度2-Aminoethyl diphenylborinate在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。
爱思益普电生理团队构建了TRPM8以及相关离子通道的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。