Ravoxertinib (GDC0994)
产品名称： Ravoxertinib (GDC0994)
英文名称： Ravoxertinib (GDC0994)
产品编号： 52917ES05
产品价格： 0
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2024-12-10T13:16:28
使用范围： null
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- 邮箱 : lizizhuan@yeasen.com
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产品信息
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产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
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Ravoxertinib (GDC0994) |
52917ES05 |
2 mg |
1125 |
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52917ES08 |
5 mg |
1675 |
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52917ES10 |
10 mg |
2585 |
产品描述
Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂， IC50值分别为为1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多种体内肿瘤模型，此外该药已成为结合ERK和MEK抑制剂靶向通过RAS途径致癌信号的新方法。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GDC-0994; GDC 0994; GDC0994 |
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靶点（Target） |
ERK |
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CAS号（CAS NO.） |
1453848-26-4 |
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分子式（Formula） |
C21H18ClFN6O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
440.86 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
易溶于DMSO：≥40 mg/mL |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在利用Ravoxertinib对细胞的肿瘤模型实验时，借助ERK2、ERK1磷酸化水平的变化来分析。使用剂量0-10 nM的Ravoxertinib。结果发现，Ravoxertinib是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂，IC50值分别为1.1 nM和0.3 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
每日口服Ravoxertinib可在多种体内肿瘤模型（KRAS突变体和BRAF突变体的人异种移植肿瘤的小鼠）中产生显著的单一药剂活性。[2]
参考文献
[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.
[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.
HB220222