Mobocertinib

MCE 国际站：Mobocertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1847461-43-1

纯度：0.996

货号：HY-135815

中文名称：莫博替尼

Synonyms：莫博替尼; TAK-788; AP32788

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

体外：Mobocertinib (1.5 nM-10 μM; 7 天) 抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC50 为 21 nM[1]。Mobocertinib (2 小时) 可有效抑制具有常见激活突变 (HCC827 (D)、HCC4011 (L)) 或 T790M 突变 (H1975 (LT)) 的 EGFR，其抑制效果优于 WT EGFR (A431 (WT))[1]。Mobocertinib (0.1 nM-1 μM; 6 小时) 可抑制 CUTO14 (ASV) 细胞中的 pEGFR 和 pERK1/2[1]。Mobocertinib (0.3 nM-1 μM; 6 小时) 可抑制 EGFR 和下游信号传导[1]。 Mobocertinib（0.01、0.1 和 1 μM；6 小时）可抑制 H1781（HER2 外显子 20G776>VC）、Ba/F3（HER2 外显子 20YVMA）细胞中的 HER2 信号传导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Mobocertinib（3、10、30 mg/kg；口服；每日一次，共 20 天）可显著抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR (WT) EGFR exon 20 insertion HER2

参考文献：

[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687.[2]. Han H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。