Furosemide

MCE 国际站：Furosemide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：54-31-9

纯度：0.999

货号：HY-B0135

中文名称：呋塞米；呋喃苯胺酸；速尿；利尿磺胺；速尿灵

Synonyms：呋塞米

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

体外：呋塞米（500 µM；72-96 小时）显著改变 MKN45 细胞（低分化人胃腺癌细胞系）的增殖率。然而，它对 MKN28 细胞（中分化人胃腺癌细胞系）没有影响。MKN45 细胞的生长速度大于 MKN28 细胞[4]。呋塞米（10 µM、30 µM、100 µM；45 分钟暴露）显著降低健康人红细胞中的阳离子通道活性和 [Ca(2+)](i)。叔丁基过氧化氢同样增强非选择性阳离子通道活性，增加 [Ca(2+)](i) 并引发细胞膜混乱，然而，呋塞米再次显著减弱了这种作用[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在C57BL/6小鼠中，先注射卡那霉素（KM）（1000mg/kg），再注射呋塞米（腹腔注射；100mg/kg；单剂量），建立耳聋小鼠模型。注射后，分别在第1天、第2天和第3天评估听力损失和耳蜗毛细胞损伤。小鼠的听力从第二天开始明显下降（第1天组），第3天时，顶、中、底转OHCs（外毛细胞）形态紊乱[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：NKCC1 and NKCC2[1]GABAA receptors[2]

参考文献：

[1]. C M Gillen, et al. Molecular cloning and functional expression of the K-Cl cotransporter from rabbit, rat, and human. A new member of the cation-chloride cotransporter family. J Biol Chem. 1996 Jul 5;271(27):16237-44.[2]. S A Thompson, et al. Residues in transmembrane domains I and II determine gamma-aminobutyric acid type AA receptor subtype-selective antagonism by Furosemide sodium. Mol Pharmacol. 1999 Jun;55(6):993-9.[3]. Shin Hye Kim, et al. Novel Peptide Vaccine GV1001 Rescues Hearing in Kanamycin/Furosemide sodium-Treated Mice. Front Cell Neurosci. 2018 Jan 19;12:3.[4]. Atsushi Shiozaki , et al. Furosemide sodium, a blocker of Na+/K+/2Cl- cotransporter, diminishes proliferation of poorly differentiated human gastric cancer cells by affecting G0/G1 state. J Physiol Sci. 2006 Dec;56(6):401-6.[5]. Yuliya V Kucherenko, et al.Inhibitory effect of Furosemide sodium on non-selective voltage-independent cation channels in human erythrocytes.Cell Physiol Biochem. 2012;30(4):863-75.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。