Merimepodib

MCE 国际站：Merimepodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13986

CAS：198821-22-6

Synonyms：VX-497; MMPD

纯度：99.27%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Merimepodib (VX-497) 是非竞争型，有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性。

体外：VX-497 对淋巴细胞和角质形成细胞具有抗增殖作用。VX-497 在细胞中的抗增殖作用在其去除后 48 小时内被逆转[1]。VX-497 对第二组病毒具有中等抗病毒活性，包括 HSV-1、parainfluenza-3 病毒、BVDV、VEEV 和登革热病毒，IC50 范围为 6 至 19 μM。VX-497 的效力提高 100 倍，IC50 为 380 nM，相应的 CC50 为 5.2 μM，治疗指数为 14[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：口服 VX-497 以剂量依赖的方式抑制初级 IgM 抗体反应，在小鼠中的 ED50 值约为 30-35 mg/kg。在这种免疫激活模型中，观察到每日单次给药 VX-497 与每日两次给药一样有效[1]。在载体处理的同种异体移植 F1 小鼠中发生 GVHD，并且用 VX-497 处理显著改善了该疾病的所有表现。同种异体移植动物的脾脏重量增加 2.9 倍，在 VX-497 处理的小鼠中减少到增加 1.6 倍。媒介物组的血清 IFN-γ 水平增加了 54 倍，而 VX-497 处理的动物增加了 7.4 倍[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：小鼠成纤维细胞 L929 细胞系在 Eagle 基本必需培养基中培养，培养基中添加 10% 胎牛血清、非必需氨基酸、每毫升 50 U 青霉素、每毫升 50 μg 链霉素和 2 mM l-谷氨酰胺。EMCV 以 500 PFU/107 L929 细胞感染。细胞未经处理或用不同浓度的小鼠 IFN-α 单独处理、VX-497 单独处理或用它们的组合处理。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Jain J, et al. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci. 2001 May;90(5):625-37. [2]. Markland W, et al. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Apr;44(4):859-66. [3]. Decker CJ, et al. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res. 2001;27(3):89-95.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。