激酶(Kinase)是生物体内一类催化磷酸基团由高能磷酸基团供体分子(如ATP)向特定底物分子转移的酶，其催化的磷酸基团转移过程亦称磷酸化。激酶的作用底物包括蛋白质、脂质、碳水化合物、核苷酸等。激酶在细胞信号通路及其它重要的细胞过程中起关键性调节作用，因此与大量疾病密切相关真核生物中的蛋白激酶是细胞功能相关的重要调节因子。在种类众多的激酶中，蛋白激酶(Proteinkinase)是最大的一类激酶族群。人类基因组中存在518种蛋白激酶基因，约占其总量的2％。其中400个激酶属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，相比之下，人类中蛋白磷酸酶有约120个，其中酪氨酸蛋白磷酸酶则占据了绝大部分（>100），提示了磷酸化和去磷酸化反应的不同机制和功能。蛋白激酶和磷酸酶在调节和协调代谢、细胞生长、细胞运动、细胞分化和细胞分裂，以及参与正常的信号通路等方面发挥着重要作用。在人类基因组中，30%-50%的蛋白质可能发生磷酸化；因此，激酶功能不正常可能导致人类各种疾病。药理学和病理学研究表明，对于许多疾病，如肿瘤、炎症性疾病、中枢神经系统疾病、心血管疾病及糖尿病等，蛋白激酶都是一个理想的药物靶点。
图1 蛋白激酶磷酸化和去磷酸化过程示意图
Figure 1 Schematic representation of the phosphorylation and dephosphorylation processes of protein kinases
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