作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2023-10-24T00:00 (访问量:5636)
多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP），定位在细胞核内，是负责修复DNA断裂单链(SSB)、保持染色体完整的关键酶。同时，PARP是胱天蛋白酶3（Caspase3）的主要剪切底物，在细胞凋亡中也发挥重要作用。
PARP的酶活性对细胞稳定和存活至关重要，PARP失活会导致DNA断裂增多，加速细胞不稳定。PARP抑制剂可用于携带BRCA突变的恶性肿瘤（如卵巢癌、乳腺癌），通过“协同致死”作用实现肿瘤杀伤。协同致死作用机制：PARP抑制剂可结合PARP催化位点，使PARP蛋白无法从DNA损伤位点脱落，导致DNA复制叉停滞，此时，细胞会激活同源重组修复（HRR）来应对这一错误，但在携带BRCA基因突变的细胞中，HRR无法正常启动，从而导致DNA损伤扩大、细胞死亡。
爱思益普团队已构建稳定的PARP靶点的细胞2D增殖实验平台，致力于后续新药的研发。
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