Bergapten

MCE 国际站：Bergapten

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：484-20-8

纯度：0.9994

货号：HY-N0370

中文名称：佛手苷内酯；佛手柑内酯；佛手醇甲醚；佛手烯；5-甲氧基补骨脂素；香柑内酯

Synonyms：佛手柑内酯; 5-Methoxypsoralen

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bergapten 是一种天然的抗炎剂和抗肿瘤剂。Bergapten 抑制鼠和人 CYP 亚型。

体外：在浓度为0.05 mM至25 mM的Bergapten（5-甲氧基补骨脂素，5-MOP）作用下，SC-M1细胞中的N-乙酰转移酶（NAT）活性降低，但这些剂量之间没有发现明显的剂量依赖性效应（r=0.5687）。在COLO 205细胞中，低剂量Bergapten（0.05 mM和0.5 mM）时NAT活性降低，高剂量（50 mM）时NAT活性增加。Bergapten在我们实验浓度下对COLO 205细胞产生剂量依赖性效应（r=0.8912）；高剂量（50 mM）时有促进作用，低剂量（0.05-0.5 mM）时有抑制作用，而5-25 mM浓度与对照方案相比无显著差异[1]。 Bergapten（5-甲氧补骨脂素）通过调节骨保护素基因敲除小鼠的 PI3K/AKT、JNK/MAPK 和 NF-κB 信号通路，对糖尿病相关的骨质疏松症产生抑制作用。Bergapten 还被证明能显著抑制促炎性细胞因子的产生。Bergapten 具有显著抑制 RANKL-RANK 信号转导的能力，并抑制 PI3K/AKT、JNK/MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活，从而保护小梁结构并减少破骨细胞分化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：大鼠结肠中NAT的代谢活性高于胃中，而Bergapten（5-甲氧基补骨脂素，5-MOP）可导致24小时内胃中AF浓度降低，而胃和结肠中AAF浓度较低。虽然DMSO（溶剂）影响了AAF的代谢，但与对照组相比，Bergapten仍可导致AAF进一步代谢增加，24小时内胃中AAF浓度降低，24至72小时内结肠中AAF浓度降低[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 选用 72 只雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠，体重约 200 克。共 72 只大鼠接受 3 种不同的方案，每种方案分为 4 组，每组 6 只大鼠。通过胃插管将测试化合物输送到每只动物体内。第一种方案接受 1 毫升 Bergapten（溶于 DMSO），剂量为每公斤体重 0.5 mmol。方案 2（对照方案）仅接受 1 毫升溶剂（DMSO），不含任何 Bergapten。方案 3（对比方案）当时不接受任何物质。24 小时后，3 种方案的所有大鼠均接受 1 毫升 AF（溶于 DMSO），剂量为每公斤体重 0.3 mmol。按照不同的收集时间分组：AF 给药后 12、24、48 和 72 小时，然后将动物转移到单独的代谢笼中。收集每个方案的大鼠的胃和结肠，并立即用乙酸乙酯/甲醇（95:5）提取。蒸发溶剂，将残留物重新溶解在甲醇中，并通过 HPLC 测定 AF 和 AAF。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将人结肠腺癌细胞系（COLO 205，来自 70 岁白人男性）置于 75 cm2 组织培养瓶中，在 RPMI1640 培养基中生长，培养基中补充有 10% 胎牛血清，含有青霉素和链霉素（100 μg/mL）和 1 mM 谷氨酰胺，培养温度为 37°C，湿度为 5% CO2 和 95% O2。将人胃腺癌细胞系置于 75 cm2 组织培养瓶中，在 RPMI 1640 培养基中生长，培养基中补充有 10% 胎牛血清，含有青霉素和链霉素（100 μg/mL）和 1 mM 谷氨酰胺，培养温度为 37°C，湿度为 5% CO2 和 95% O2。 SC-M1 和 COLO 205 细胞用不同浓度的 Bergapten（0.05、0.5、5、10、25 和 50 mM）处理，孵育 72 小时，以进行 Bergapten 对 NAT 活性的剂量效应研究。为了确定 0.5 mM Bergapten 对 NAT 活性的时间效应，将细胞在 37°C 下孵育，并分别在 12、24、48 和 72 小时收获。Bergapten 溶于 DMSO，载体的最终浓度为 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP[1]

参考文献：

[1]. Lee YM, et al. Effects of 5-methoxypsoralen (5-MOP) on arylamine N-acetyltransferase activity in the stomach and colon of rats and human stomach and colon tumor cell lines. In Vivo. 2005 Nov-Dec;19(6):1061-9.[2]. Li XJ, et al. Bergapten exerts inhibitory effects on diabetes-related osteoporosis via the regulation of the PI3K/AKT, JNK/MAPK and NF-κB signaling pathways in osteoprotegerin knockout mice. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1661-1672.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。